Algunas características farmacológicas del midazolam
Riesgos de su uso en la práctica pediátrica general

DRA. ALICIA GARCíA

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Las benzodiazepinas (BDZ) cubren un amplio espectro de acción, dependiendo sobre qué neurotransmisor actúan. Son sedantes, hipnóticas, inductores anestésicos, anticonvulsivantes y fundamentalmente ansiolíticos.

Pueden provocar, a dosis bajas, sedación y ansiólisis, por disminuir la actividad de células monoaminérgicas, posiblemente noradrenalina (NA) y dopamina (DA). A dosis mayores provocan hipnosis, posiblemente a través de la disminución de los niveles de acetilcolina cortical.

Las BDZ pueden provocar efectos indeseables que son debidos a la extensión de su acción farmacológica gabaérgica a distintos niveles del neuroeje. Por su acción en el cerebelo pueden producir ataxia, incoordinación motora, laxitud, mareos y vértigo. Por acción en otros centros pueden producir prolongación del tiempo de reacción, deterioro de las funciones mentales, desorganización del pensamiento, confusión, disartria, amnesia y sequedad bucal.

Sus efectos sobre la respiración son notables. Dependen de la dosis administrada, del paciente y de la asociación con otras drogas.

El midazolam es una benzodiazepina hidrosoluble, cuatro veces más potente que el diazepam. Se absorbe muy bien por vía intramuscular, oral, rectal o intranasal. Pese a que está manufacturado como ácido (pH 4) para hacerlo hidrosoluble, a pH fisiológico el midazolam es altamente lipofílico y rápidamente atraviesa la barrera hematoencefálica accediendo fácilmente a los receptores benzodiazepínicos del sistema nervioso central.

Las variables farmacocinéticas son afectadas entre otros factores por la vía de administración.

Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a los 10 minutos de la administración nasal, a los 15-20 minutos de la rectal y a los 50–60 minutos de la administración oral.

Por vía oral, la dosis es 0,40–1 mg/kg. Las ventajas de esta vía son : a) facilidad en la administración; b) es indolora; c) se absorbe en forma previsible y constante. La desventaja es el sabor amargo.

Por vía nasal, la dosis es 0,3 mg/kg, como volumen máximo 1 ml repartido en ambas fosas nasales. La ventaja de esta vía de administración es su carácter incruento. Desventajas: la proporción absorbida es errática.

La vía rectal es errática, traumática y poco segura.

Numerosos autores recomiendan la vía oral como premedicación anestésica.

Por vía endovenosa, en dosis de 0,2 a 0,3 mg/kg el midazolam induce anestesia general a los dos a tres minutos de administración. Si bien no tan rápida como el thiopental o la ketamina, el midazolam produce grados similares de apnea.

Cuando se utiliza la vía intravenosa para lograr sedación ante procedimientos o como premedicación anestésica, la dosis del midazolam es de 0,05 a 0,08 mg/kg.

A nivel respiratorio determina disminución del calibre de la vía aérea superior debido a la relajación de la musculatura faríngea, laringoespasmo y un aumento a las resistencias al flujo, que genera hipoventilación y caída de la saturación de oxígeno, con depresión respiratoria.

A nivel hemodinámico puede producir hipotensión arterial, depresión miocárdica, fluctuaciones en la frecuencia cardíaca y anormalidades en el electrocardiograma.

Obviamente la administración intravenosa produce una rápida instalación de sus efectos, por lo que exige una continua monitorización cardiorrespiratoria.

Resumido y adaptado de

1.    Valdivielso A. Analgesia y sedación en el niño sometido a procedimientos diagnósticos y terapéuticos. In: Casado Flores J, Serrano A. Urgencia y tratamiento del niño grave. Madrid: Ergon, 2000: 801–8.

2.    Myron Y, Bean J. Pain, sedation and postoperative anesthetic management in the Pediatric Intensive Care Unit. In: Rogers MC, ed. Textbook of Pediatric Intensive Care. 3ª. ed. Baltimore: Williams and Wilkins; 1996: 1548-93.

3.    Paladino MA, Fresco A. ¿Para qué o por qué la premedicación con fármacos? In: Paladino MA, Tomiello F, Ingelmo P. Temas de Anestesia Pediátrica. Buenos Aires: Sigma; 1998: 273-89.